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    Lclabs 系列下M-7007 马赛替尼介绍

    发布时间: 2021-07-13  点击次数: 1203次

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    M-7007 马赛替尼,游离碱,>99%

    同义词:[AB-1010]

    相关术语 : [Kinavet] [Masivet]

     

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    储存: 储存在 -20 ºC 或以下。 溶解度: 溶于 DMSO,浓度为 200 mg/mL;极难溶于乙醇或水;在普通水中的最大溶解度估计约为 10-20 µM;缓冲液、血清或其他添加剂可能会增加或减少水溶性。 处置: A.

     

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    马赛替尼甲磺酸盐 (AB1010) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂。在体外,它比甲磺酸伊马替尼对野生型 c-Kit 受体和近膜区域的突变形式具有更大的活性和选择性。它还抑制 PDGF FGFR3 受体。BUIBN 等。晚期 GIST 患者一线使用的马赛替尼的初步疗效和安全性结果。一项 II 期研究。” J. 临床。肿瘤学 2510025ASCO 年会论文集第 I 部分 2007)。

    在患有非转移性复发性或不可切除的 II 级或 III 级肥大细胞瘤 (MCT) 的狗中进行了马赛替尼的安慰剂对照 III 期临床试验。与安慰剂相比,马赛替尼显着增加了肿瘤进展的总时间 (TTP),无论肿瘤是表达突变型还是野生型 KIT。马赛替尼通常耐受性良好,最常见的不良事件是轻度或中度腹泻或呕吐。哈恩,KA 等。马赛替尼可安全有效地治疗犬肥大细胞肿瘤。” J. 兽医。实习生。医学。22: 1301-1309 (2008)

    马赛替尼对伊马替尼耐药肿瘤患者的治疗令人鼓舞。马赛替尼 12 毫克/公斤/天每天bid 的安全性是有利的,并且与治疗实体癌的长期方案兼容。索里亚,JC,等。口服酪氨酸激酶抑制剂马赛替尼治疗晚期和/或转移性实体癌的第一阶段剂量递增研究。欧元。J. Cancer Jun 19 (2009) [Epub 印刷前]

    马赛替尼在猫中的口服生物利用度约为 60%。贝拉米,F.,等。马赛替尼在猫中的药代动力学。兽医。水库 社区。2009 6 16 [Epub 印刷前]

    马赛替尼是在美国以商品名 Kinavet® 和在欧洲以商品名 Masivet® 销售的药品中的活性成分。该药物目前在至少一个国家获得批准,供兽医用于治疗以前未接受过放疗和/或化疗(皮质类固醇除外)的犬的复发性(手术后)或不可切除的 II 级或 III 级皮肤肥大细胞肿瘤。LC 实验室出售的用于研究的 MASITINIB 不是 KINAVET® MASIVET®,也不是供人类使用的。

    仅用于实验室或制造目的出售;不可用于人类、兽医、食品或家庭使用。

    本产品在美国根据 (i) 35 USC 271(e)+A13(1) 提供用于研发;(ii) 日本法第 69.1 条;(iii) 德国 1981 年德国法第 11 条第 2 款;(iv) 英国 1977 年英国法第 60 条第 5b 段;(v) 55.2(1) 55.2(6) 条以及加拿大法的其他普通法豁免;(vi) 新西兰 1953 年第 68B 条以及 2002 年《法令修正案》的修正案;(vii) 上述国家可能适用或将适用的相关立法和/或判例法;(viii) 可能适用于其他各个国家的类似法律和规则。

    在某些国家/地区不可用;不适用于某些机构;不可用于某些用途

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