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Maleimido-mono-amide-DOTA双功能螯合试剂
产品时间：2026-03-31
Maleimido-mono-amide-DOTA双功能螯合试剂该化合物的完整化学名称为 Maleimido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)，分子式推测为 C₃₄H₅₇N₇O₈S（基于结构类比），分子量约为 739.9 g/mol，外观通常为白色至类白色冻干粉末，易溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂，不溶于水（需去保护后增强水溶性）
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Maleimido-mono-amide-DOTA双功能螯合试剂是由 Macrocyclics 公司研发的一种关键双功能螯合剂，广泛用于放射性标记与生物偶联技术中 。
该化合物的完整化学名称为 Maleimido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)，分子式推测为 C₃₄H₅₇N₇O₈S（基于结构类比），分子量约为 739.9 g/mol，
外观通常为白色至类白色冻干粉末，易溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂，不溶于水（需去保护后增强水溶性）。
其核心结构包含两个活性功能团：
一端为 马来酰亚胺基团，可在中性至弱碱性条件下与含游离巯基（-SH）的肽段、抗体或蛋白质发生高效点击反应，形成稳定的硫醚键；
另一端为 DOTA 三叔丁酯衍生物，经酸水解去保护后暴露出四个羧酸臂，可强力螯合 Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Cu²⁺ 等金属离子，适用于 MRI 对比增强或放射性核素靶向治疗（如 PRRT）。
关于合成路线，B-272 的制备通常以 DOTA 四酸为起始原料，经选择性保护三个羧基为叔丁酯，保留一个羧基进行酰胺化反应，引入氨基己基或氨基乙基间隔臂，再通过活性酯法连接马来酰亚胺丙酸衍生物。关键步骤包括：
DOTA 的选择性三重叔丁酯保护（使用 Boc₂O 或 Boc-ONHtBu 等试剂）；
单羧基活化并与含胺 linker 缩合（常用 EDC/NHS 体系）；
末端氨基与马来酰亚胺丙酸 NHS 酯偶联，最终纯化得目标产物 。
整个过程需严格控制反应条件以避免副反应，最终产品通过 HPLC 与质谱确认纯度与结构，常见纯度 ≥95% 。
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