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肠毒素试剂
产品时间：2025-11-18
Toxin AT101肠毒素试剂 的化学名称为 (R)-(-)-醋酸棉酚，其分子式为 C30H30O8·C2H4O2，分子量为 578.61。它是天然产物棉酚（Gossypol）的左旋异构体。
Toxin AT101肠毒素试剂 的化学名称为 (R)-(-)-醋酸棉酚，
其分子式为 C30H30O8·C2H4O2，分子量为 578.61。
它是天然产物棉酚（Gossypol）的左旋异构体。
关键结构特征：
作为多酚醛化合物，可渗透细胞是Bcl-2、Mcl-1和Bcl-xL蛋白的抑制剂
与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合的Ki值分别为0.32 μM、0.48 μM和0.18 μM
该化合物在生物医学研究中被用作抗肿瘤药物，目前处于II期临床试验阶段。
Toxin AT101（R-(-)-醋酸棉酚）是一种泛Bcl-2家族小分子抑制剂，其抗肿瘤生物活性研究主要集中在靶向Bcl-2蛋白家族（包括Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1）的机制及临床试验进展中，以下是具体研究内容：
AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)对映体，可与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合，
其抑制常数（Ki）分别为0.32 μM、0.48 μM和0.18 μM。通过结合这些抗凋亡蛋白，
AT101阻断其抑制细胞凋亡的功能，从而促进肿瘤细胞凋亡。
AT101不抑制BIR3域和BID，表明其对特定蛋白结构域具有选择性。
这种选择性使其在避免过度毒性方面具有潜在优势。
临床试验进展
小细胞肺癌（SCLC）研究
在I期临床试验中，AT101（每日30-40 mg）联合拓扑替康用于治疗敏感或耐药的复发性SCLC患者。
结果显示1例患者部分缓解（PR），9例疾病稳定（SD），且毒性主要为3/4级血小板减少（与拓扑替康相关）。40 mg剂量被确定为后续II期试验的推荐用量。
联合治疗潜力
研究提示AT101联合化疗药物（如拓扑替康）可能增强疗效，但其单独应用的抗肿瘤效果仍需进一步验证。
研究意义与挑战
AT101作为泛Bcl-2抑制剂，其机制与已上市的Venetoclax（选择性Bcl-2抑制剂）不同。
Toxin Technology还提供SEB（BT202）、SED（DT303）、SEE（ET404）等高纯度肠毒素，适用于不同研究方向
北京华新康信生物科技有限公司代理Toxin Technology 品牌。北京华新康信生物科技有限公司是Toxin Technology 品牌代理商。
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